Att behandla höga blodfetter

Det finns sedan länge läkemedel mot förhöjda blodfetter, exempelvis statiner. De tas av många människor, både i förebyggande syfte och efter till exempel en hjärtinfarkt.

Men trots att halten av det ”onda” kolesterolet LDL sjunker så räcker det långt ifrån alltid för att förhindra sjukdom. Dessutom är effekten på triglycerider långt ifrån tillräcklig. Det är många fall av hjärt-kärlsjukdom som inte förhindras, trots att patienterna ofta har lyckats sänka sina LDL-nivåer så mycket att de inte längre borde utgöra någon risk.

Stort behov av nya läkemedel

Höga triglyceridnivåer tycks bero på en försämrad eller otillräcklig aktivitet av enzymet lipoproteinlipas (LPL). Det enzymet behövs för att spjälka triglyceriderna så att de försvinner snabbt från blodbanan och därmed inte bidrar till ökad sjukdomsrisk.

Från Lipigons forskning vet vi att det normalt sett alltid produceras mer lipoproteinlipas i kroppen än vad som tillåts vara aktivt, det vill säga att det alltid finns en potentiell reservkapacitet av enzymet. Men aktiviteten trycks ner av kontrollproteiner, av vilka ett är ANGPTL4. När ANGPTL4 binder till lipoproteinlipas förlorar enzymet förmågan att spjälka triglycerider.

Läkemedelskandidaten Lipisense® verkar målinriktat genom att stänga av produktionen av ANGPTL4.  Genom att blockera ANGPLTL4 ökar aktiviteten hos LPL som bryter ner triglycerider.

Det finns flera sjukdomar där patienterna har kraftigt förhöjda triglycerider och där Lipisense® kan komma att användas, alltifrån den mycket sällsynta genetiska sjukdomen familjär kylomikronemi (FCS) och den vanligare sjukdomen svår hypertriglyceridemi (SHTG).

Genom att sänka triglyceridnivån minskar risken inte bara för att drabbas av akut pankreatit utan även av hjärt-kärlsjukdom, typ 2-diabetes och fettleversjukdom. En möjlig framtida breddning av behandlingsområdet är alltså uppenbar.