Småmolekylerna har identifierats med hjälp av HitGens patenterade DEL-screeningsplattform inom ramen för bolagens samarbetsprojekt kring dyslipidemi, allmänna blodfettsrubbningar. DEL-teknologin tillåter screening av tusentals gånger fler substanser jämfört med traditionell höghastighetsscreening.

Småmolekylerna aktiverar lipoproteinlipas (LPL), ett enzym som spelar en central roll i nedbrytningen av fetter i blodet. LPL är ett väl validerat målprotein för lipidrelaterade sjukdomar, det vill säga sjukdomar som beror på störningar i hur fetter hanteras i kroppen - ett område där Lipigon har mer än 50 års forskningserfarenhet. Genom att öka aktiviteten av LPL så sänker man troligtvis triglyceridhalterna och ökar halterna av "det goda" HDL-kolesterolet, vilket minskar risken för hjärt-kärlsjukdomar och typ 2-diabetes.

Småmolekylerna som aktiverar LPL-proteinerna ska användas i utvecklingen av ett oralt läkemedel. Selektiva LPL-bindande småmolekyler finns i dagsläget varken tillgängliga för patienter eller i läkemedelsutveckling mot blodfettsrubbningar.

De identifierade LPL-bindande småmolekylerna kan bli utgångspunkten för att utveckla ett läkemedel mot dyslipidemi, blodfettsrubbningar, som kvarstår efter konventionell behandling med till exempel LDL-kolesterolsänkande statiner mot höga blodfetter. Dyslipidemi är en kraftigt bidragande riskfaktor till hjärt-kärlsjukdom som är den vanligaste dödsorsaken i världen.

"Det här är en viktig milstolpe i vårt samarbete med HitGen. Efter en lyckad screening har vi nu identifierat kemiska utgångspunkter som är lämpliga för vidareutveckling. Även om LPL under flera decennier har varit ett väl validerat målprotein så har det varit ett enormt utmanande mål att aktivera med småmolekyler. Det är en imponerande prestation av vårt kombinerade forskarteam att ha upptäckt substanser för det omvittnat svåra målproteinet LPL. Eftersom detta projekt är ursprunget till Lipigon är det här projektet speciellt för oss alla. I dag är en dag fylld av stolthet", säger vd och medgrundare Stefan K. Nilsson.

"Jag är väldigt glad att se att vårt samarbete med Lipigon når en viktig milstolpe inom det här viktiga behandlingsfältet. Den framgångsrika identifikationen av dessa småmolekyler har ytterligare demonstrerat DEL-plattformens effektivitet när det gäller att upptäcka nya småmolekyler mot en mängd olika målstrukturer. Vi ser fram emot att följa Lipigons ytterligare framsteg. Vi förväntar oss även fler möjligheter till samarbete för att stärka läkemedelsupptäckten inom fler behandlingsfält," säger Dr. Jin Li, styrelseordförande och vd för HitGen.